Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida: bula, para que serve e como usar

Medicamento por áreas terapêuticas

Efeitos sobre os níveis de fármaco^.a,b Razão média (intervalo de confiança de 90%) da AUC, C_max, C_min

Recomendação em relação à coadministração com Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida

Anticonvulsivantes

• Carbamazepina (300 mg por via oral, b.i.d.)
• Tenofovir alafenamidac (25 mg por via oral, s.d.)

Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

↓ C_max 0,43 (0,36, 0,51)↓ AUC 0,45 (0,40, 0,51)Tenofovir↓ C_max 0,70 (0,65, 0,74)↔ AUC 0,77 (0,74, 0,81)

Oxcarbazepina

Interação não estudada. Previsto: ↓ Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

Fenobarbital

Fenitoína

Interação não estudada. Previsto: ↓ Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

• Midazolam^d (2,5 mg por via oral, s.d.)
• Tenofovir alafenamida^c (25 mg por via oral, q.d.)

Midazolam

Não são necessários ajustes posológicos de midazolam (administrado por via oral ou IV)

↔ C_max 1,02 (0,92, 1,13)↔ AUC 1,13 (1,04, 1,23)

• Midazolam^d (1 mg por IV, s.d.)
• Tenofovir alafenamida^c (25 mg por via oral, q.d.)

Midazolam↔ C_max 0,99 (0,89, 1,11)↔ AUC 1,08 (1,04, 1,14)

Antidepressivos

• Sertralina (50 mg por via oral, s.d.)
• Tenofovir alafenamida^e (10 mg por via oral, q.d.)
• Sertralina (50 mg por via oral, s.d.)
• Tenofovir alafenamidae (10 mg por via oral, q.d.)

Tenofovir alafenamida

Não são necessários ajustes posológicos de Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida ou de sertralina

↔ C_max 1,00 (0,86, 1,16)↔ AUC 0,96 (0,89, 1,03)Tenofovir↔ C_max 1,10 (1,00, 1,21)↔ AUC 1,02 (1,00, 1,04)↔ C_min 1,01 (0,99, 1,03)Sertralina↔ C_max 1,14 (0,94, 1,38)↔ AUC 0,93 (0,77, 1,13)

Antifúngicos

Itraconazol

Interação não estudada. Previsto: ↑ Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

Cetoconazol

Antimicobacterianos

Rifampicina

Interação não estudada. Previsto: ↓ Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

Rifapentina

Agentes antivirais contra o VHC

Sofosbuvir (400 mg por via oral, q.d.)

Interação não estudada. Previsto: ↔ Sofosbuvir

Não são necessários ajustes posológicos de Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida ou de sofosbuvir

Interação não estudada. Previsto: ↔ GS-331007

• Ledipasvir/sofosbuvir (90 mg/400 mg por via oral, q.d.)
• Tenofovir alafenamida^f (25 mg por via oral, q.d.)

Ledipasvir

Não são necessários ajustes posológicos de Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida ou de ledipasvir/sofosbuvir

↔ C_max 1,01 (0,97, 1,05)↔ AUC 1,02 (0,97, 1,06)↔ C_min 1,02 (0,98, 1,07)Sofosbuvir↔ C_max 0,96 (0,89, 1,04)↔ AUC 1,05 (1,01, 1,09)GS-331007^g↔ C_max 1,08 (1,05, 1,11)↔ AUC 1,08 (1,06, 1,10)↔ C_min 1,10 (1,07, 1,12)Tenofovir alafenamida↔ C_max 1,03 (0,94, 1,14)↔ AUC 1,32 (1,25, 1,40)Tenofovir↑ C_max 1,62 (1,56, 1,68)↑ AUC 1,75 (1,69, 1,81)↑ C_min 1,85 (1,78, 1,92)

Sofosbuvir/velpatasvir (400 mg/100 mg por via oral, q.d.)

Interação não estudada. Previsto: ↔ Sofosbuvir

Não são necessários ajustes posológicos de Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida ou de sofosbuvir/velpatasvir

Interação não estudada. Previsto: ↔ GS-331007Interação não estudada. Previsto: ↔ VelpatasvirInteração não estudada. Previsto: ↑ Tenofovir alafenamida

• Sofosbuvir/velpatasvir/ voxilaprevir (400 mg/100 mg/ 100 mg + 100 mgⁱ por via oral, q.d.)
• Tenofovir alafenamida^f (25 mg por via oral, q.d.)

Sofosbuvir

Não são necessários ajustes posológicos de Vemlidy ou de sofosbuvir/velpatasvir/ voxilaprevir

↔ C_max 0,95 (0,86, 1,05)↔ AUC 1,01 (0,97, 1,06)GS-331007^g↔ C_max 1,02 (0,98, 1,06)↔ AUC 1,04 (1,01, 1,06)Velpatasvir↔ C_max 1,05 (0,96, 1,16)↔ AUC 1,01 (0,94, 1,07)↔ C_min 1,01 (0,95, 1,09)Voxilaprevir↔ C_max 0,96 (0,84, 1,11)↔ AUC 0,94 (0,84, 1,05)↔ C_min 1,02 (0,92, 1,12)Tenofovir alafenamida↑ C_max 1,32 (1,17, 1,48)↑ AUC 1,52 (1,43, 1,61)

Agentes antirretrovirais contra o HIV – inibidores da protease

• Atazanavir/cobicistate (300 mg/150 mg por via oral, q.d.)
• Tenofovir alafenamidac (10 mg por via oral, q.d.)

Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

↑ C_max 1,80 (1,48, 2,18)↑ AUC 1,75 (1,55, 1,98)Tenofovir↑ C_max 3,16 (3,00, 3,33)↑ AUC 3,47 (3,29, 3,67)↑ C_min 3,73 (3,54, 3,93)Atazanavir↔ C_max 0,98 (0,94, 1,02)↔ AUC 1,06 (1,01, 1,11)↔ C_min 1,18 (1,06, 1,31)Cobicistate↔ C_max 0,96 (0,92, 1,00)↔ AUC 1,05 (1,00, 1,09)↑ C_min 1,35 (1,21, 1,51)

• Atazanavir/ritonavir (300 mg/100 mg por via oral, q.d.)
• Tenofovir alafenamida^c (10 mg por via oral, s.d.)

Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

↑ C_max 1,77 (1,28, 2,44)↑ AUC 1,91 (1,55, 2,35)Tenofovir↑ C_max 2,12 (1,86, 2,43)↑ AUC 2,62 (2,14, 3,20)Atazanavir↔ C_max 0,98 (0,89, 1,07)↔ AUC 0,99 (0,96, 1,01)↔ C_min 1,00 (0,96, 1,04)

• Darunavir/cobicistate (800 mg/150 mg por via oral, q.d.)
• Tenofovir alafenamida^c (25 mg por via oral, q.d.)

Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

↔ C_max 0,93 (0,72, 1,21)↔ AUC 0,98 (0,80, 1,19)Tenofovir↑ C_max 3,16 (3,00, 3,33)↑ AUC 3,24 (3,02, 3,47)↑ C_min 3,21 (2,90, 3,54)Darunavir↔ C_max 1,02 (0,96, 1,09)↔ AUC 0,99 (0,92, 1,07)↔ C_min 0,97 (0,82, 1,15)Cobicistate↔ C_max 1,06 (1,00, 1,12)↔ AUC 1,09 (1,03, 1,15)↔ C_min 1,11 (0,98, 1,25)

• Darunavir/ritonavir (800 mg/100 mg por via oral, q.d.)
• Tenofovir alafenamidac (10 mg por via oral, s.d.)

Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

↑ C_max 1,42 (0,96, 2,09)↔ AUC 1,06 (0,84, 1,35)Tenofovir↑ C_max 2,42 (1,98, 2,95)↑ AUC 2,05 (1,54, 2,72)Darunavir↔ C_max 0,99 (0,91, 1,08)↔ AUC 1,01 (0,96, 1,06)↔ C_min 1,13 (0,95, 1,34)

• Lopinavir/ritonavir (800 mg/200 mg por via oral, q.d.)
• Tenofovir alafenamidac (10 mg por via oral, s.d.)

Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

↑ C_max 2,19 (1,72, 2,79)↑ AUC 1,47 (1,17, 1,85)Tenofovir↑ C_max 3,75 (3,19, 4,39)↑ AUC 4,16 (3,50, 4,96)Lopinavir↔ C_max 1,00 (0,95, 1,06)↔ AUC 1,00 (0,92, 1,09)↔ C_min 0,98 (0,85, 1,12)

Tipranavir/ritonavir

Interação não estudada. Previsto: ↓ Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

Agentes antirretrovirais contra o HIV – inibidores da integrase

• Dolutegravir (50 mg por via oral, q.d.)
• Tenofovir alafenamida^c (10 mg por via oral, s.d.)

Tenofovir alafenamida

Não são necessários ajustes posológicos de Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida ou de dolutegravir

↑ C_max 1,24 (0,88, 1,74)↑ AUC 1,19 (0,96, 1,48)Tenofovir↔ C_max 1,10 (0,96, 1,25)↑ AUC 1,25 (1,06, 1,47)Dolutegravir↔ C_max 1,15 (1,04, 1,27)↔ AUC 1,02 (0,97, 1,08)↔ C_min 1,05 (0,97, 1,13)

Raltegravir

Interação não estudada. Previsto: ↔ Tenofovir alafenamida

Não são necessários ajustes posológicos de Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida ou de raltegravir

Interação não estudada. Previsto: ↔ Raltegravir

Agentes antirretrovirais contra o HIV – inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa

• Efavirenz (600 mg por via oral, q.d.)
• Tenofovir alafenamida^h (40 mg por via oral, q.d.)

Tenofovir alafenamida

Não são necessários ajustes posológicos de Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida ou de efavirenz

↓ C_max 0,78 (0,58, 1,05)↔ AUC 0,86 (0,72, 1,02)Tenofovir↓ C_max 0,75 (0,67, 0,86)↔ AUC 0,80 (0,73, 0,87)↔ C_min 0,82 (0,75, 0,89)Previsto: ↔ Efavirenz

Nevirapina

Interação não estudada. Previsto: ↔ Tenofovir alafenamida

Não são necessários ajustes posológicos de Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida ou de nevirapina

Interação não estudada. Previsto: ↔ Nevirapina

• Rilpivirina (25 mg por via oral, q.d.)
• Tenofovir alafenamida (25 mg por via oral, q.d.)

Tenofovir alafenamida

Não são necessários ajustes posológicos de Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida ou de rilpivirina

↔ C_max 1,01 (0,84, 1,22)↔ AUC 1,01 (0,94, 1,09)Tenofovir↔ C_max 1,13 (1,02, 1,23)↔ AUC 1,11 (1,07, 1,14)↔ C_min 1,18 (1,13, 1,23)Rilpivirina↔ C_max 0,93 (0,87, 0,99)↔ AUC 1,01 (0,96, 1,06)↔ C_min 1,13 (1,04, 1,23)

Agentes antirretrovirais contra o HIV – antagonista do recetor CCR5

Maraviroc

Interação não estudada. Previsto: ↔ Tenofovir alafenamida

Não são necessários ajustes posológicos de Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida ou de maraviroc

Interação não estudada. Previsto: ↔ Maraviroc

Medicamentos à base de plantas

Erva-de-São João (Hypericum perforatum)

Interação não estudada. Previsto: ↓ Tenofovir alafenamida

A coadministração não é recomendada

Contracetivos orais

• Norgestimato (0,180 mg/0,215 mg/0,250 mg por via oral, q.d.)
• Etinilestradiol (0,025 por via oral, q.d.)
• Tenofovir alafenamidac (25 mg por via oral, q.d.)

Norelgestromina

Não são necessários ajustes posológicos de Hemifumarato de Tenofovir Alafenamida ou de norgestimato/etinilestradiol

↔ C_max 1,17 (1,07, 1,26)↔ AUC 1,12 (1,07, 1,17)↔ C_min 1,16 (1,08, 1,24)Norgestrel↔ C_max 1,10 (1,02, 1,18)↔ AUC 1,09 (1,01, 1,18)↔ C_min 1,11 (1,03, 1,20)Etinilestradiol↔ C_max 1,22 (1,15, 1,29)↔ AUC 1,11 (1,07, 1,16)↔ C_min 1,02 (0,93, 1,12)