Ácido Tranexâmico é destinado ao controle e profilaxia de hemorragias provocadas por hiperfibrinólise e ligadas a várias áreas, como cirurgias cardíacas, ortopédicas, ginecológicas, obstétricas, otorrinolaringológicas, odontológicas, urológicas e neurológicas; em pacientes hemofílicos e nas hemorragias digestivas e das vias aéreas.
Exclusivo Comprimido
É indicado, também, para o tratamento do angioedema hereditário.
Ácido Tranexâmico é contraindicado em portadores de coagulação intravascular ativa, vasculopatia oclusiva aguda e em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Comprimido
A dose de Ácido Tranexâmico deve ser ajustada individualmente por paciente. As doses recomendadas devem ser interpretadas como uma diretriz inicial.
Adultos
Fibrinólise local
O tratamento pode ser iniciado com Ácido Tranexâmico injetável. Entretanto, se o tratamento continuar por mais de 3 dias ou em casos de menor gravidade, recomenda-se o uso da apresentação oral e a dose recomendada é de 15 a 25 mg/kg, isto é, 2 a 3 comprimidos, duas a três vezes ao dia.
Crianças
De acordo com o peso corporal
10 mg/kg/dose, duas a três vezes ao dia.
Insuficiência Renal
Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser corrigida de acordo com a seguinte tabela:
Creatinina sérica | Dose oral | Freqüência |
120 a 150 micromol/L | 25 mg/kg | 2 vezes ao dia |
250 a 500 micromol/L | 25 mg/kg | 1 vez ao dia |
> 500 micromol/L | 12,5 mg/kg | 1 vez ao dia |
Algumas Indicações e Doses Recomendadas para Adultos
Prostatectomia
Em pacientes com alto risco para hemorragia, a profilaxia e o tratamento devem ser iniciados no pré-operatório, com Ácido Tranexâmico injetável, seguido de 2 comprimidos, três a quatro vezes ao dia, até que a hematúria macroscópica desapareça.
Menorragia
2 a 3 comprimidos, três a quatro vezes ao dia, por período de três a quatro dias. A terapia com Ácido Tranexâmico deve ser instituída logo após o início do sangramento intenso. Nos casos em que o aumento do fluxo já é previsto, deve-se iniciar o tratamento no 1º dia do ciclo. Se o fluxo for reduzido a um nível aceitável, sem efeitos colaterais, o tratamento pode ser repetido indefinidamente. Caso não se obtenha redução do sangramento, sua utilização deve ficar restrita a não mais do que três ciclos.
Epistaxe
2 comprimidos, três vezes ao dia, durante 7 dias.
Hemofilia
No preparo de extrações dentárias, 2 a 3 comprimidos, a cada 8 horas.
Angioedema Hereditário
Alguns pacientes reconhecem o início da doença. O tratamento consiste na administração intermitente de 2 a 3 comprimidos, duas a três vezes ao dia, até a remissão dos sintomas.
Outros pacientes podem necessitar de tratamento contínuo, com esta dose.
A dose máxima diária recomendada, para todas as indicações, é de 3 g/dia. Entretanto, em alguns casos e sob supervisão, poderá ser aumentada até 4,5 g/dia.
Injetável
A dose de Ácido Tranexâmico deve ser ajustada individualmente por paciente. As doses recomendadas devem ser interpretadas como uma diretriz inicial.
Adultos
Fibrinólise local
500 a 1000 mg por injeção endovenosa lenta (50 mg/min) sem diluição, três vezes ao dia. Se o tratamento continuar por mais de 3 dias, recomenda-se o uso da apresentação oral. Alternativamente, após injeção endovenosa inicial, o tratamento subsequente pode ser continuado por infusão venosa. Após diluído, pode ser administrado na dose de 25 a 50 mg/kg/dia.
Fibrinólise sistêmica
Na coagulação intravascular disseminada, com ativação predominante do sistema fibrinolítico, usualmente uma dose única de 1000 mg por injeção endovenosa lenta (50 mg/min) é suficiente para controlar o sangramento.
Neutralização de terapia trombolítica
10 mg/kg por injeção endovenosa lenta (50 mg/min).
Crianças
De acordo com o peso corporal
10 mg/kg/dose, duas a três vezes ao dia.
Insuficiência Renal
Em pacientes com insuficiência renal, a dose deve ser corrigida de acordo com a seguinte tabela:
Creatinina sérica | Dose EV | Freqüência |
120 a 150 micromol/L | 10 mg/kg | 2 vezes ao dia |
250 a 500 micromol/L | 10 mg/kg | 1 vez ao dia |
> 500 micromol/L | 5 mg/kg | 1 vez ao dia |
Algumas Indicações e Doses Recomendadas para Adultos
Prostatectomia
Em pacientes de alto risco, a profilaxia e o tratamento da hemorragia devem começar durante o período pré-operatório, com Ácido Tranexâmico injetável, na dose de 25 a 50 mg/kg/dia, seguido de 2 comprimidos, três a quatro vezes ao dia, até que a hematúria macroscópica desapareça.
Hemofilia
No preparo de extrações dentárias, 25 mg/kg/dia.
A dose máxima diária recomendada*, para todas as indicações, é de 3 g/dia. Entretanto, em alguns casos e sob supervisão, poderá ser aumentada até 4,5 g/dia.
(*) Em algumas cirurgias, como, por exemplo, nas cirurgias cardíacas com CEC, nos transplantes hepaticos e cirurgias ortopédicas de grande porte, a dose máxima diária do ácido tranexâmico poderá variar, em acordo com a necessidade do paciente e a experiência profissional individual, ficando, então, a critério médico.
De modo geral, Ácido Tranexâmico é bem tolerado. Entretanto, as reações adversas observadas com a utilização do ácido tranexâmico, por ordem de incidência, foram:
- Reações comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): náuseas*, vômitos*, dor epigástrica* e diarréia*.
- Reações incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações cutâneas de hipersensibilidade.
- Reações raras (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): tonteira*, cefaléia*, alterações da visão*, hipotensão arterial* e tromboembolismo*. Em tratamentos de longo prazo, foi observada, também, dificuldade para identificação das cores**.
(*) Estas reações adversas ocorreram com a utilização de doses elevadas do Ácido Tranexâmico e desapareceram com a redução das mesmas.
(**) Em caso de dificuldade para identificação das cores, o medicamento deve ser descontinuado.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos – VIGIMED, disponível em ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Exclusivo Injetável
De modo geral, Ácido Tranexâmico injetável é bem tolerado. Entretanto, deve ser administrado estritamente pela via endovenosa.
A administração pela via intramuscular pode produzir rabdomiólise, com mioglobinúria. A administração endovenosa deverá ser o mais lenta possível, devendo sempre ser respeitada a velocidade máxima de infusão de 50 mg/min.
A administração endovenosa rápida pode promover náuseas, vômitos, hipotensão arterial ou bradicardia.
O Ácido Tranexâmico pode ser utilizado durante a heparinoterpia.
Não foram observadas alterações nos resultados de exames laboratoriais com a utilização do Ácido Tranexâmico.
A farmacocinética do ácido tranexâmico não se modifica na presença de alimentos.
Exclusivo Comprimido
Por via oral, até o momento, não foram descritos casos de interação com outros medicamentos.
Exclusivo Injetável
Foram observadas turvação e precipitação de soluções de Ácido Tranexâmico, quando associadas a alguns medicamentos. Como não há relatos sobre a interação com todos aqueles utilizados na prática médica, recomenda-se, então, não associar nenhum outro medicamento a Ácido Tranexâmico injetável, nem o administrar no mesmo equipo em que já esteja sendo administrado outro medicamento.
Comprimido
Gerais
Pacientes com histórico de tromboembolismo, ou com fatores predisponentes para tal, devem ser cuidadosamente acompanhados. Não se recomenda a utilização deste medicamento em hemorragias secundárias à coagulação intravascular disseminada, a menos que, confirmadamente, sejam por distúrbios do sistema fibrinolítico. Nestes casos e sob estrita supervisão, pode ser necessária a utilização concomitante de anticoagulantes. O Ácido Tranexâmico inibe a lise de coágulos, inclusive daqueles intravasculares. Portanto, pacientes apresentando hematúria devem ser cuidadosamente acompanhados, devido ao risco de obstrução renal e das vias urinárias pelos coágulos. Pacientes que necessitem utilizar o Ácido Tranexâmico por longos períodos, como os portadores de angioedema hereditário, devem ser periodicamente avaliados e em caso de dificuldade para identificação das cores, o medicamento deve ser descontinuado.
Insuficiência Renal
A excreção do Ácido Tranexâmico é renal. Portanto, na insuficiência renal, as doses devem ser ajustadas e o tratamento deve ser sob estrita supervisão.
Idosos
Não há advertências ou recomendações especiais, sobre a utilização deste medicamento em idosos.
Gestantes
Estudos experimentais não demonstraram efeitos teratogênicos, mutagênicos ou sobre a fertilidade, com a utilização do Ácido Tranexâmico. Entretanto, o Ácido Tranexâmico atravessa a barreira placentária e a experiência clínica com sua utilização em gestantes é limitada. Portanto, este medicamento deve ser utilizado na gestação com cautela e sob estrita supervisão.
Não se recomenda sua utilização no primeiro trimestre da gestação.
Categoria de risco na gravidez: B.
Lactantes
Apenas 1% da concentração plasmática do Ácido Tranexâmico é excretada no leite materno e, em doses terapêuticas, são improváveis efeitos sobre o lactente. Mesmo assim, durante a lactação, este medicamento deve ser utilizado sob orientação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Injetável
Específicas ao produto
Ácido Tranexâmico injetável deve ser administrado estritamente pela via endovenosa. A administração endovenosa deverá ser o mais lenta possível, devendo sempre ser respeitada a velocidade máxima de infusão de 50 mg/min. Ácido Tranexâmico injetável pode ser administrado em infusão venosa ou, dependendo da gravidade, injetado diretamente na veia, sem qualquer diluição, na velocidade máxima de infusão de 50 mg/min. Entretanto, para todos os casos, recomenda-se que a administração seja feita isoladamente. Não associar nenhum outro medicamento a Ácido Tranexâmico injetável, nem o administrar no mesmo equipo em que já esteja sendo administrado outro medicamento. Para o preparo de soluções para infusão venosa, Ácido Tranexâmico injetável deve ser diluído em soro fisiológico isotônico, glicose isotônica, frutose a 20%, Dextran 40, Dextran 70 ou solução de Ringer. O volume para diluição dependerá da necessidade de reposição/restrição hídrica do paciente, sendo, então, a critério médico. Entretanto, deverá sempre ser respeitada a velocidade máxima de infusão de 50 mg/min. O ácido tranexâmico é uma molécula estável e, quando mantidas as condições de esterilidade, a solução preparada poderá ser utilizada pelo tempo necessário à infusão.
Gerais
Pacientes com histórico de tromboembolismo, ou com fatores predisponentes para tal, devem ser cuidadosamente acompanhados. Não se recomenda a utilização deste medicamento em hemorragias secundárias à coagulação intravascular disseminada, a menos que, confirmadamente, sejam por distúrbios do sistema fibrinolítico. Nestes casos e sob estrita supervisão, pode ser necessário o uso concomitante de anticoagulantes. O ácido tranexâmico inibe a lise de coágulos, inclusive daqueles intravasculares. Portanto, pacientes apresentando hematúria devem ser cuidadosamente acompanhados, devido ao risco de obstrução renal e das vias urinárias pelos coágulos. Pacientes que necessitem utilizar o ácido tranexâmico por longos períodos devem ser periodicamente avaliados e em caso de dificuldade para identificação das cores, o medicamento deve ser descontinuado.
Insuficiência Renal
A excreção do ácido tranexâmico é renal. Portanto, na insuficiência renal, as doses devem ser ajustadas e o tratamento deve ser sob estrita supervisão.
Idosos
Não há advertências ou recomendações especiais, sobre a utilização deste medicamento em idosos.
Gestantes
Estudos experimentais não demonstraram efeitos teratogênicos, mutagênicos ou sobre a fertilidade, com a utilização do ácido tranexâmico. Entretanto, o ácido tranexâmico atravessa a barreira placentária e a experiência clínica com sua utilização em gestantes é limitada. Portanto, este medicamento deve ser utilizado na gestação com cautela e sob estrita supervisão. Não se recomenda sua utilização no primeiro trimestre da gestação.
Categoria de risco na gravidez: B.
Lactantes
Apenas 1% da concentração plasmática do ácido tranexâmico é excretada no leite materno e, em doses terapêuticas, são improváveis efeitos sobre o lactente. Mesmo assim, durante a lactação, este medicamento deve ser utilizado sob orientação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Resultados de Eficácia
Comprimido
Hemorragia digestiva
Metanálise de estudos com o ácido tranexâmico em pacientes com hemorragia digestiva alta demonstrou que ele está associado, quando comparado a placebo, a reduções de 20 a 30% da taxa de recidiva do sangramento; 30 a 40% da necessidade de cirurgias e 40% da taxa de mortalidade.
Cirurgias/procedimentos odontológicos
Em pacientes hemofílicos, o tratamento com 1g de ácido tranexâmico pela via oral, três vezes ao dia, por cinco dias, a partir de duas horas antes da extração dentária, resultou em uma perda sanguínea média, após o procedimento, de 61,2ml, comparados a 84,1ml com o placebo. E a necessidade de reposição de fatores de coagulação ocorreu em 14,3% dos pacientes que receberam o ácido tranexâmico, enquanto que, no grupo placebo, foi necessária em 78,6% dos pacientes.
Urologia
Estudo com 100 pacientes prostatectomizados por ressecção transuretral demonstrou que, em avaliação nas quatro semanas de pós-operatório, a incidência de hemorragia foi de 24% no grupo tratado com 1g de ácido tranexâmico pela via oral, três vezes ao dia, e 56% no grupo placebo.
Ginecologia/obstetrícia
Comparado com placebo, a utilização de 2 a 4,5g/dia de ácido tranexâmico pela via oral, divididos em três doses ao dia, por quatro a sete dias/ciclo, reduziu a perda sanguínea menstrual em 34 a 59%, em mulheres com menorragia. Em pacientes submetidas à conização cervical e que utilizaram 1,5g de ácido tranexâmico pela via oral, três vezes ao dia, por 12 dias, após a cirurgia foi observada uma redução de 71% do sangramento, quando comparadas ao grupo placebo. Em doze gestantes que apresentaram sangramento vaginal na segunda metade da gestação e utilizaram 1g de ácido tranexâmico pela via oral, três vezes ao dia, por sete dias, houve completa remissão do sangramento e gestações a termo, com 8 partos eutócicos e 4 cesáreos.
Oftalmologia
Estudos demonstraram que 1g de ácido tranexâmico pela via oral, três vezes ao dia, por cinco dias, significativamente reduziu o sangramento, no hifema pós-traumático.
Angioedema hereditário
Estudos demonstraram que a utilização de 1,5g de ácido tranexâmico pela via oral, três vezes ao dia, reduz a freqüência e intensidade dos sintomas e que melhores resultados são observados quando o tratamento é iniciado o mais precocemente possível.
Referências Bibliográficas:
Dunn, C.J. e Goa, K.L. – Tranexamic Acid: a review of its use in surgery and other indications. Drugs; 57(6): 1005-1032, 1999. Wellington, K. e Wagstaff, A.J. – Tranexamic Acid: A review of its use in the management of menorrhagia. Drugs; 63(13): 1417-1433, 2003. Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd. – Monograph of Tranexemic Acid. Adis International Ltd. Ed., Osaka, 2001.
Injetável
Hemorragia digestiva
Metanálise de estudos com o ácido tranexâmico em pacientes com hemorragia digestiva alta demonstrou que ele está associado, quando comparado a placebo, a reduções de 20 a 30% da taxa de recidiva do sangramento; 30 a 40% da necessidade de cirurgias e 40% da taxa de mortalidade.
Cirurgia ortopédica
Em estudo controlado com placebo, pacientes submetidos à artroplastia total do joelho receberam ácido tranexâmico, na dose de 15 mg/kg, por infusão endovenosa, antes da retirada do torniquete e, posteriormente, 10 mg/kg, pela via endovenosa, 3-4 h e 6-7 h após o término da cirurgia. Foi observada uma redução de 65,9% do sangramento pós-operatório, em relação ao observado com placebo.
Ginecologia/obstetrícia
Setenta e três pacientes apresentando descolamento prematuro da placenta foram tratadas com ácido tranexâmico antes da cesariana. Destas, 67 receberam 1 g, pela via endovenosa, imediatamente antes do parto e 6, em fases mais precoces da gestação e com sintomas menos intensos, receberam tratamento oral, com 4 g/dia, até o parto. A taxa de mortalidade perinatal foi de 8% e não foi observado nenhum caso de fibrinólise severa, trombose ou óbito materno.
Urologia
Em estudo placebo-controlado, com 63 pacientes submetidos à prostatectomia, a administração endovenosa de 2 g/dia de ácido tranexâmico reduziu o sangramento pós-operatório em 45%, quando comparado ao placebo.
Transplante hepático
Estudo duplo-cego randomizado foi realizado com 45 pacientes submetidos a transplante hepático primário e ao uso de dipiridamol e heparina nas primeiras 24 h do pós-operatório. A infusão venosa de 40 mg/kg/h de ácido tranexâmico, até a dose máxima 20 g, durante a cirurgia reduziu significativamente a perda sanguínea pós-operatória média e a média de unidades de hemoderivados transfundidas, em relação ao placebo: 800 mL vs 1200 mL e 20,5 vs 43,5, respectivamente.
Cirurgia cardíaca
Duzentos e dez pacientes submetidos à cirurgia cardíaca com circulação extra-corpórea foram randomizados, em estudo duplo-cego, para receberem infusão de 10 g de ácido tranexâmico, por 20 minutos, após a indução anestésica, ou placebo. A perda sanguínea pós-operatória média foi de 474 ± 24 mL, no grupo tratado (n=104), e 906 ± 51 mL, no grupo placebo (n=106).
Referências Bibliográficas:
Dunn, C.J. e Goa, K.L. – Tranexâmic Acid: a review of its use in surgery and other indications. Drugs; 57(6): 1005-1032, 1999. Wellington, K. e Wagstaff, A.J. – Tranexamic Acid: A review of its use in the management of menorrhagia. Drugs; 63(13): 1417-1433, 2003. Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd. – Monograph of Tranexamic Acid. Adis International Ltd. Ed., Osaka, 2001.
Características Farmacológicas
Comprimido
Farmacodinâmica
O efeito antifibrinolítico do ácido tanexâmico é devido à formação, reversível, do complexo ácido tranexâmico – plasminogênio. Embora os demais sítios de ligação da lisina, no plasminogênio, tenham baixa afinidade [constante de dissociação (Kd) = 750 μmol/L], pelo menos um apresenta alta afinidade com o ácido tranexâmico [Kd = 1,1 μmol/L]. Assim, devido à sua ligação preferencial, o ácido tranexâmico ocupará os sítios de ligação da lisina, antes que ocorra a interação do plasminogênio e da cadeia pesada de plasmina com os monômeros de fibrina. Este processo retarda a fibrinólise, já que, embora a plasmina esteja presente, encontra-se bloqueada pelo ácido tranexâmico e incapaz de promover a lise da fibrina, preservando o coágulo.
Pelo exposto, observa-se que o ácido tranexâmico atua em etapa posterior àquelas envolvidas na cascata de coagulação, não interferindo na mesma ou nos demais parâmetros da coagulação, tais como contagem de plaquetas, tempo de protrombina e tempo parcial de tromboplastina.
O angioedema hereditário, patologia genética autossômica dominante, é caracterizado pela deficiência do inibidor da C1 – esterase. Na ausência do C1-inibidor, a via clássica do Sistema Complemento é prematura ou inapropriadamente ativada. Assim, imunocomplexos ativam, incessantemente, o componente C1, convertendo-o em C1-esterase, que atuará em seus substratos C4 e C2. O novo complexo formado, C2-4, leva à liberação de substâncias anafilactóides e peptídeos vasoativos, determinando alterações da permeabilidade vascular e edema maciço.
Estudos demonstraram que o ácido tranexâmico, quando ligado à plasmina, promove uma facilitação para a inativação da plasmina pela α2-antiplasmina. Embora, ainda, por mecanismo não muito bem elucidado, parece que a ação do ácido tranexâmico depende desta ação antiplasmínica, a qual reduziria a liberação de substâncias vasoativas. Entretanto, o ácido tranexâmico pode, também, agir sobre outras enzimas, exercendo uma ação antiprotease direta.
Farmacocinética
Estudos clínicos realizados com o ácido tranexâmico, administrado pela via oral, demonstraram que sua rápida absorção não é afetada pela presença de alimentos no trato gastrintestinal. Após a ingestão de 2 g de ácido tranexâmico, em dose única, pela via oral, a concentração plasmática máxima (Cmáx) foi atingida em, aproximadamente, 3 horas e os valores médios variaram de 14,4 mg/L a 14,8 mg/L, na presença e ausência de alimentos, respectivamente.
A biodisponibilidade é de 34%; a meia-vida plasmática é de, aproximadamente, 2 horas e os níveis terapêuticos são mantidos por 6 a 8 horas.
Nas concentrações plasmáticas terapêuticas (5 a 10 mg/L), é amplamente distribuído no organismo e apenas 3% encontram-se ligados a proteínas, sendo em quase totalidade ao plasminogênio.
A principal via de excreção do ácido tranexâmico é renal. Após a administração de 250 ou 500 mg, por via oral, aproximadamente 95% da dose são eliminados, in natura, pela urina, em 24 h. O clearance plasmático é de, aproximadamente, 7 L/h.
O ácido tranexâmico atravessa a barreira hematencefálica e foi localizado, também, no líquido e em membranas sinoviais.
O ácido tranexâmico atravessa a barreira placentária e foi observado em concentração significativa no sangue do cordão umbilical. Entretanto, não há relatos da significância clínica deste achado sobre o feto. A excreção no leite é baixa, representando apenas 1% da concentração plasmática, e sem consequências para o lactente.
O ácido tranexâmico foi encontrado na saliva, após a administração, pela via oral, de 1 g, em dose única. Entretanto, maior concentração na saliva (200 mg/L) foi obtida 30 minutos após bochechos com uma solução a 5%, durante 2 minutos, embora, nestas condições, a concentração plasmática tenha sido de, apenas, 2 mg/L.
Injetável
Farmacodinâmica
O efeito antifibrinolítico do ácido tanexâmico é devido à formação, reversível, do complexo ácido tranexâmico – plasminogênio. Embora os demais sítios de ligação da lisina, no plasminogênio, tenham baixa afinidade [constante de dissociação (Kd) = 750 μmol/L], pelo menos um apresenta alta afinidade com o ácido tranexâmico [Kd = 1,1 μmol/L]. Assim, devido à sua ligação preferencial, o ácido tranexâmico ocupará os sítios de ligação da lisina, antes que ocorra a interação do plasminogênio e da cadeia pesada de plasmina com os monômeros de fibrina. Este processo retarda a fibrinólise, já que, embora a plasmina esteja presente, encontra-se bloqueada pelo ácido tranexâmico e incapaz de promover a lise da fibrina, preservando o coágulo.
Pelo exposto, observa-se que o ácido tranexâmico atua em etapa posterior àquelas envolvidas na cascata de coagulação, não interferindo na mesma ou nos demais parâmetros da coagulação, tais como contagem de plaquetas, tempo de protrombina e tempo parcial de tromboplastina.
Farmacocinética
Nas concentrações plasmáticas terapêuticas (5 a 10 mg/L), o ácido tranexâmico é amplamente distribuído no organismo e apenas 3% encontram-se ligados a proteínas, sendo em quase totalidade ao plasminogênio.
A principal via de excreção do ácido tranexâmico é renal. A eliminação, após administração endovenosa, é triexponencial e mais de 95% de cada dose são excretados in natura na urina: aproximadamente 30% da dose são excretados durante a primeira hora; a excreção total aumenta para 45%, após 3 horas, e, após 24 horas, aproximadamente 90% da dose encontram-se já excretados. A meia-vida de eliminação é de, aproximadamente, 80 minutos. O clearance plasmático é de, aproximadamente, 7 L/h.
O ácido tranexâmico atravessa a barreira hematencefálica e foi localizado, também, no líquido e em membranas sinoviais.
O ácido tranexâmico atravessa a barreira placentária e foi observado em concentração significativa no sangue do cordão umbilical. Entretanto, não há relatos da significância clínica deste achado sobre o feto. A excreção no leite é baixa, representando apenas 1% da concentração plasmática, e sem consequências para o lactente.
Uma concentração de 200 mg/L foi obtida na saliva, 30 minutos após bochechos com uma solução a 5%, durante 2 minutos, embora, nestas condições, a concentração plasmática tenha sido de, apenas, 2 mg/L.