Tartarato de Brimonidina é indicado no tratamento de pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular.
Quais as contraindicações do Tartarato de Brimonidina?
Tartarato de Brimonidina é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da sua fórmula. É contraindicado também para pacientes em tratamento com medicamentos que contenham substâncias inibidoras da monoaminoxidase (IMAO), como por exemplo certos antidepressivos (iproniazida, asocarboxazida, nialamida, fenelzina, tranilcipromina e seleginina).
Exclusivo Solução 0,1% / Solução 0,2%
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
Solução 0,1%
A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), duas vezes ao dia, com intervalos de 12 horas, ou 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três vezes ao dia com intervalos de 8 horas.
Solução 0,2%
A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), três vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 8 horas entre as doses.
Solução 0,15%
A dose usual é de 1 gota aplicada no(s) olho(s) afetado(s), duas ou três vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 8 ou 12 horas.
Solução 0,1%
Reação muito comum (> 1/10)
Hiperemia conjuntival e conjuntivite alérgica.
Reação comum (> 1/100 e < 1/10)
Sonolência, secura da boca, astenia, sensação de ardor nos olhos, sensação de corpo estranho nos olhos, folículos conjuntivais, prurido nos olhos, eritema nas pálpebras, dor nos olhos, olhos secos, conjuntivite folicular, ceratite puntacta superficial e conjuntivite.
As seguintes reações adversas foram identificadas após a comercialização e podem potencialmente ocorrer:
Lacrimejamento aumentado, visão borrada, tontura, cefaleia.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Solução 0,2%
Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de Tartarato de Brimonidina.
Reação muito comum (> 1/10)
Dor de cabeça, boca seca, fadiga, hiperemia ocular, ardor nos olhos, pontada nos olhos, visão borrada, sensação de corpo estranho nos olhos, foliculose na conjuntiva, reações alérgicas oculares, prurido nos olhos.
Reação comum (> 1/100 e < 1/10)
Tontura, alterações do paladar, sintomas no trato respiratório superior, sintomas gastrointestinais, astenia, erosão da córnea, fotofobia, eritema da pálpebra, dor nos olhos, secura dos olhos, lacrimejamento, edema na pálpebra, edema conjuntival, blefarite, irritação nos olhos, clareamento da conjuntiva, visão anormal, papilas conjuntivais, secreção ocular.
Reação incomum (>1/1.000 e < 1/100)
Palpitações, secura no nariz, depressão, reações alérgicas.
Outras reações adversas relatadas após a comercialização de Tartarato de Brimonidina foram:
Irite, iridociclite (uveíte anterior), miose, conjuntivite, prurido nas pálpebras, hipersensibilidade, reações na pele (incluindo eritema, edema facial, prurido, rash e vasodilatação), palpitações/arritmias (incluindo bradicardia ou taquicardia), depressão, hipotensão, síncope.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Solução 0,15%
Reação muito comum (> 1/10)
Hiperemia conjuntival.
Reação comum (> 1/100 e < 1/10)
Dor de cabeça, rinite, secura da boca, astenia, sensação de ardor nos olhos, sensação de pontada nos olhos, sensação de corpo estranho nos olhos, folículos conjuntivais, prurido nos olhos, conjuntivite alérgica, fotofobia, eritema nas pálpebras, dor nos olhos, olhos secos, edema das pálpebras, edema conjuntival, blefarite, irritação nos olhos, secreção nos olhos, distúrbios visuais, epífora, piora na acuidade visual, conjuntivite folicular, ceratite puntacta superficial.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Tartarato de Brimonidina com outros remédios?
Embora estudos específicos sobre interações medicamentosas ainda não tenham sido conduzidos com Tartarato de Brimonidina, a possibilidade de um efeito aditivo ou potencializador com fármacos depressores do Sistema Nervoso Central (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos ou anestésicos) deve ser considerada.
Os alfa-agonistas, como classe, podem reduzir a freqüência cardíaca e a pressão arterial. Recomendase cautela no seu emprego concomitante com betabloqueadores (oftálmicos e sistêmicos), antihipertensivos e/ou glicosídeos cardíacos.
Os antidepressivos tricíclicos podem moderar o efeito hipotensivo da clonidina sistêmica. Não está esclarecido se o uso simultâneo deste tipo de fármaco com Tartarato de Brimonidina, pode apresentar alguma interferência sobre o efeito redutor da pressão intraocular.
Não há dados disponíveis sobre a ação de Tartarato de Brimonidina, sobre o nível de catecolaminas circulantes. Entretanto, recomenda-se cautela na sua utilização em pacientes que estejam recebendo antidepressivos tricíclicos que possam afetar o metabolismo e a absorção das aminas circulantes.
Quais cuidados devo ter ao usar o Tartarato de Brimonidina?
Solução 0,2%
Embora Tartarato de Brimonidina tenha apresentado efeito mínimo sobre a pressão sanguínea e frequência cardíaca em estudos clínicos, deve ser usado com cautela em pessoas com doenças cardiovasculares graves. Tartarato de Brimonidina também deve ser usado com cautela em pessoas com depressão, insuficiência cerebral ou coronária, fenômeno de Raynau´s, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante, entre outras. Reações de hipersensibilidade ocular tardia foram relatadas com Tartarato de Brimonidina, com alguns relatos associados ao aumento na pressão intraocular.
Gravidez e Lactação
Categoria de risco na gravidez: B.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Considerando que não foram realizados estudos controlados em mulheres durante a gestação, Tartarato de Brimonidina deve ser utilizado durante a gravidez apenas se os potenciais benefícios para a mãe justificarem os potenciais riscos para o feto.
Não está esclarecido se Tartarato de Brimonidina é excretado no leite humano, porém estudos realizados em animais demonstram que o Tartarato de Brimonidina é excretado no leite. A decisão de descontinuar a amamentação ou de descontinuar a administração do medicamento deverá considerar a importância do medicamento para a mãe.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Pacientes pediátricos
Este medicamento é contraindicado para pacientes pediátricos com idade inferior a 2 anos. A segurança e eficácia de Tartarato de Brimonidina não foram estabelecidas em crianças menores de 2 anos.
Durante vigilância pós-comercialização, apneia, bradicardia, coma, hipotensão, hipotermia, hipotonia, letargia, palidez, depressão respiratória, e sonolência foram reportados em neonatos e crianças que receberam Tartarato de Brimonidina devido à glaucoma congênito ou por ingestão acidental.
Crianças com 2 anos de idade ou mais, especialmente aquelas com peso menor ou igual a 20 kg, devem ser tratadas com cautela e monitoradas de perto devido à alta incidência e severidade de sonolência.
Pacientes idosos
Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes idosos e de outras faixas etárias. A Cmáx e meia-vida do Tartarato de Brimonidina em adultos foi similar em pacientes idosos (65 anos ou mais) e de outras faixas etárias, indicando que a absorção sistêmica e eliminação não foi significantemente afetada pela idade.
Pacientes com insuficiência renal ou hepática
Tartarato de Brimonidina não foi estudado em pacientes com insuficiência renal ou hepática. Deve se ter cautela no tratamento destes pacientes.
Pacientes que utilizam lentes de contato
Tartarato de Brimonidina não deve ser aplicado durante o uso de lentes de contato gelatinosas ou hidrofílicas, pois o cloreto de benzalcônio presente na fórmula pode ser absorvido pelas lentes. Por este motivo, os pacientes devem ser instruídos a retirar as lentes antes da aplicação do colírio e aguardar pelo menos 15 minutos para recolocá-las após a administração de Tartarato de Brimonidina.
Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento oftálmico
Se mais de um medicamento oftálmico for utilizado, deve-se instilar os medicamentos com pelo menos um intervalo de 5 minutos entre uma instilação e outra.
Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Assim como outros medicamentos, Tartarato de Brimonidina pode causar fadiga e/ou sonolência, visão borrada ou distúrbios visuais e pode ter potencial para uma diminuição na capacidade de alerta. O paciente deve esperar o desaparecimento destes sintomas antes de dirigir ou operar máquinas.
Solução 0,1% / Solução 0,15%
Embora Tartarato de Brimonidina solução 0,2% tenha apresentado efeito mínimo sobre a pressão sanguínea e frequência cardíaca em estudos clínicos, Tartarato de Brimonidina solução 0,1% e solução 0,15% devem ser usados com cautela em pessoas com doenças cardiovasculares graves. Tartarato de Brimonidina solução 0,1% e solução 0,15% também devem ser usados com cautela em pessoas com depressão, insuficiência cerebral ou coronária, fenômeno de Raynaud´s, hipotensão ortostática ou tromboangeíte obliterante, entre outras.
Gravidez e Lactação
Categoria de risco na gravidez: B.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Considerando que não foram realizados estudos controlados em mulheres durante a gestação, Tartarato de Brimonidina deve ser utilizado durante a gravidez apenas se os potenciais benefícios para a mãe justificarem os potenciais riscos para o feto.
Não está esclarecido se Tartarato de Brimonidina é excretado no leite humano, porém estudos realizados em animais demonstram que o Tartarato de Brimonidina é excretado no leite. A decisão de descontinuar a amamentação ou de descontinuar a administração do medicamento deverá considerar a importância do medicamento para a mãe.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Pacientes pediátricos
Solução 0,1%:
Este medicamento é contraindicado para pacientes pediátricos com idade inferior a 2 anos. A segurança e eficácia de Tartarato de Brimonidina solução 0,1% não foram estabelecidas em crianças menores de 2 anos. Durante vigilância pós-comercialização, apneia, bradicardia, coma, hipotensão, hipotermia, hipotonia, letargia, palidez, depressão respiratória, e sonolência foram reportados em neonatos e crianças que receberam Tartarato de Brimonidina devido à glaucoma congênito ou por ingestão acidental. Crianças com 2 anos de idade ou mais, especialmente aquelas com peso menor ou igual a 20 kg, devem ser tratadas com cautela e monitoradas de perto devido à alta incidência e severidade de sonolência.
Solução 0,15%:
A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas. Durante vigilância pós comercialização, apneia, bradicardia, coma, hipotensão, hipotermia, hipotonia, letargia, palidez, depressão respiratória e sonolência foram reportados em neonatos e crianças que receberam Tartarato de Brimonidina solução 0,2% devido à glaucoma congênito ou por ingestão acidental
Pacientes idosos
Não foram observadas diferenças de eficácia e segurança entre pacientes idosos e de outras faixas etárias. A Cmáx e meia-vida do Tartarato de Brimonidina em adultos foi similar em pacientes idosos (65 anos ou mais) e de outras faixas etárias, indicando que a absorção sistêmica e eliminação não foi significantemente afetada pela idade.
Pacientes com insuficiência renal ou hepática
Tartarato de Brimonidina não foi estudado em pacientes com insuficiência renal ou hepática. Deve se ter cautela no tratamento destes pacientes.
Carcinogênese, mutagênese, alterações da fertilidade
Não foi demonstrado qualquer efeito carcinogênico em estudos realizados com camundongos e ratos, durante 21 meses e 24 meses respectivamente, empregando-se doses orais de 2,5 mg/kg/dia (como base livre) em camundongos e 1,0 mg/kg/dia em ratos respectivamente, [168 e 230 vezes ou 106 e 145 vezes respectivamente, a concentração plasmática da droga estimada em humanos tratados com uma gota de Tartarato de Brimonidina solução 0,1% e solução 0,15% em ambos os olhos 3 vezes ao dia].
Tartarato de Brimonidina solução 0,1% e solução 0,15% não apresentou efeitos mutagênicos ou citogênicos em uma série de estudos in vivo e in vitro, incluindo-se Teste de Ames, ensaio mediador-hospedeiro, ensaio de aberração cromossômica em células ovarianas de hamster chineses, estudos citogenéticos em camundongos e ensaio letal-dominante.
Não foi demonstrado qualquer efeito adverso em estudos de reprodução e fertilidade realizados com ratos machos e fêmeas empregando-se doses orais de aproximadamente 477 vezes a dose máxima recomendada em humanos tratados com Tartarato de Brimonidina solução 0,1% e solução 0,15%.
Pacientes que fazem uso de mais de um medicamento oftálmico
Se mais de um medicamento oftálmico for utilizado, deve-se instilar os medicamentos com pelo menos um intervalo de 5 minutos entre uma instilação e outra.
Interferência na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Recomenda-se cautela na operação de máquinas e ao dirigir veículos pois o medicamento pode causar cansaço e/ou sonolência em algumas pessoas.
Qual a ação da substância Tartarato de Brimonidina?
Resultados de Eficácia
Solução 0,2% / Solução 0,15%
A pressão intraocular (PIO) elevada é o principal fator de risco para a perda do campo visual no glaucoma. Quanto maior a pressão intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo óptico e de perda de campo visual. Tartarato de Brimonidina diminui a pressão intraocular com efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. Em um estudo de dose-resposta de um mês em pacientes glaucomatosos ou com hipertensão ocular, Tartarato de Brimonidina foi avaliado nas concentrações 0,08%, 0,25 e 0,5% e veículo para a redução da PIO. A média de redução da PIO a partir do valor basal a 12 horas pós-instilação no grupo de 0,2% foi de 4,0 a 5,8 mmHG (15,5% a 22,4%).1
Os efeitos cardiovasculares e pulmonares de Tartarato de Brimonidina solução 0,2% foram comparados ao timolol 0,5%, betaxolol 0,25% e ao veículo de Tartarato de Brimonidina solução 0,2% em um estudo crossover duplo-mascarado em 24 voluntários homens saudáveis.2
Nesse estudo de uma dose, não foram observados efeitos sobre a função pulmonar com Tartarato de Brimonidina solução 0,2%, suspensão de betaxolol 0,25%, timolol 0,5% ou veículo. O Tartarato de Brimonidina, o betaxolol e o veículo não apresentaram efeitos sobre taquicardia por exercício, enquanto o timolol foi associado a uma supressão estatisticamente significativa de frequência cardíaca de recuperação e exercício. Os efeitos cardiovasculares de Tartarato de Brimonidina sobre exercício foram limitados a uma ligeira redução da pressão arterial sistólica durante o período de recuperação.2
Quando aferida 12 horas após a dosagem em estudos controlados nucleares, a frequência cardíaca média permaneceu relativamente inalterada no valor basal com o tratamento de Tartarato de Brimonidina. Foram observadas pequenas reduções clinicamente significativas na frequência cardíaca média em alguns dos exames diurnos.3,4,5 Da mesma forma, foram observadas reduções desprezíveis nas pressões arteriais sistólica e diastólica médias quando aferidas 12 horas após a dosagem. Essas alterações não foram associadas aos sintomas clínicos.3,4,5
Referências:
1 Data on file, Allergan, Inc. Derick RJ, Robin AL, et al. Brimonidine tartrate, a one-month dose response study. 1997 Ophthalmology Jan; 104(1):131-136 (Final Clinical Report A342- 110-7831.
2 Nordlund JR, Pasquale LR, Robin AL, et al. The cardiovascular, pulmonary, and ocular hypotensive effects of 0.2% brimonidine. 1995 Arch Ophthalmol Jan;113(1):77-83. (Final Clinical Report A342-115-8042).
3 Schuman, JS, Horowitz B, et al. A 1-year study of brimonidine twice daily in glaucoma and ocular hypertension. Arch Ophthalmol 1997;115:847-852 (Final Clinical Report A342-103-7831).
4 Data on file, Allergan, Inc. Final report of study A342-104-7831: The long term safety and ocular-hypotensive efficacy of brimonidine tartrate 0.2% in subjects with open-angle glaucoma or ocular hypertension. Dated March 1996.
5 Data on file, Allergan Inc. Final Report of Study A342-119-7831. A comparison of the safety and efficacy of twice-daily vs. three-times daily administration of brimonidine 0.2% in subjects with open-angle glaucoma or ocular hypertension.
Exclusivo Solução 0,15%
Dois estudos clínicos, de 3 meses (com extensão de 1 ano), duplo-cegos (N=1.147), foram conduzidos para avaliar a segurança, eficácia e aceitabilidade de Tartarato de Brimonidina solução 0,15% comparado com Tartarato de Brimonidina solução 0,2% administrados 3 vezes ao dia em pacientes com glaucoma ou hipertensão ocular. A análise de 3 meses indicou que Tartarato de Brimonidina efetivamente diminui a PIO em pacientes com glaucoma ou com hipertensão ocular (3,1mmHg a 4,7mmHg). Adicionalmente, dados dos estudos completos, 12 meses, indicaram que Tartarato de Brimonidina continuou a ser comparável ao Tartarato de Brimonidina e efetivamente baixou a PIO. Tartarato de Brimonidina foi bem tolerado, foi escolhido como mais confortável pela maioria dos pacientes e demonstrou um perfil de segurança superior quando comparado com Tartarato de Brimonidina.6
Referências:
6 Data on file, Allergan, Inc. Final report of studies 190342-007 and 190342 008: A multicenter, double-masked, randomized, parallel, 3-month study (with an extension to 1 year) of the safety, efficacy, and acceptability of 0.15% and 0.2% Brimonidine-Purite® compared with 0.2% Brimonidine administered 3-times-daily in subjects with glaucoma or ocular hypertension.
Solução 0,1%
A pressão intraocular elevada é o principal fator de risco para a perda do campo visual em quadros de glaucoma. Quanto maior a pressão intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo óptico e de perda de campo visual. Tartarato de Brimonidina diminui a pressão intraocular com efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. O resultado do estudo clínico para avaliar a segurança, eficácia e aceitação de Tartarato de Brimonidina solução oftálmica, em comparação com Tartarato de Brimonidina administrado três vezes ao dia em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular, mostraram que Tartarato de Brimonidina solução oftálmica é equivalente ao Tartarato de Brimonidina solução em relação ao efeito redutor sobre a pressão intraocular, e, realmente reduz a PIO em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular em aproximadamente 2-5 mmHg.1
Referências:
1 Phase 3 Clinical Study Report. Study number 190342-021. A multicenter, double-masked, randomized, parallel, three month study (plus 9-month, masked extension) of the safety and efficacy of 0,1% Brimonidine Purite™ Ophthalmic solution, dosed three-times daily compared with 0,2% Brimonidine Tartrate Ophthalmic solution, dosed three-times daily in patients with glaucoma or ocular hypertension. Dated May 24, 2004. Data on fi le Allergan Inc.
Características Farmacológicas
Solução 0,1%
Tartarato de Brimonidina é um potente agonista adrenérgico seletivo alfa-2. O nome químico do Tartarato de Brimonidina é L-tartarato de 5-bromo-6-(2-imidazolidinilideneamino) quinoxalina. É um pó de coloração amarelo-pálido. Em solução, apresenta tonalidade amarelo esverdeada. O peso molecular é 442,24, sendo solúvel tanto em água (1,5mg/mL) quanto no veículo (3,0 mg/mL). A fórmula molecular é C11H10BrN5C4H6O6.
Conservante
Purite® é um conservante inovador, não sensibilizante, constituído por derivados do oxicloro, que em contato com luz, se transforma em água e cloreto de sódio, componentes da lágrima natural.
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação:
O Tartarato de Brimonidina é um agonista alfa-adrenérgico. O pico do efeito hipotensivo ocular é observado duas horas após o uso. Estudos fluorofotométricos em animais e humanos indicam que o Tartarato de Brimonidina tem duplo mecanismo de ação, agindo através da redução da produção do humor aquoso e do aumento da drenagem pela via do fluxo uveoscleral.
Farmacocinética
A concentração plasmática máxima é atingida num período de 0,5 a 2,5 horas após a administração oftálmica e declina com uma meia-vida sistêmica de aproximadamente 2 horas. Em humanos, o metabolismo sistêmico do Tartarato de Brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente no fígado. A excreção urinária é a principal via de eliminação deste fármaco e seus metabólitos. Aproximadamente 87% de uma dose oral radioativa foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo que 74% dessa dose foi encontrada na urina.
Solução 0,2%
Tartarato de Brimonidina é um potente agonista adrenérgico seletivo alfa-2. O nome químico do Tartarato de Brimonidina é L-tartarato de 5-bromo-6-(2-imidazolidinildeneamino) quinoxalina. O peso molecular do sal tartarato é 442,24, sendo solúvel em água (34mg/mL). A fórmula molecular é C11H10BrN5C4H6O6.
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação:
O Tartarato de Brimonidina é um agonista alfa-adrenérgico. O pico do efeito hipotensivo ocular é observado duas horas após o uso. Estudos fluorofotométricos em animais e humanos indicam que o Tartarato de Brimonidina tem duplo mecanismo de ação, agindo através da redução da produção do humor aquoso e do aumento da drenagem pela via do fluxo uveoscleral.
Farmacocinética
A concentração plasmática máxima é atingida num período de 1 a 4 horas após a administração oftálmica e declina com uma meia-vida sistêmica de aproximadamente 3 horas. Em humanos, o metabolismo sistêmico do Tartarato de Brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente no fígado. A excreção urinária é a principal via de eliminação deste fármaco e seus metabólitos. Aproximadamente 87% de uma dose oral radioativa foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo encontrada na urina 74% dessa dose.
Solução 0,15%
Tartarato de Brimonidina é um potente agonista adrenérgico seletivo alfa-2. O nome químico do Tartarato de Brimonidina é L-tartarato de 5-bromo-6-(2-imidazolidinilideneamino) quinoxalina. É um pó de coloração amarelo-pálido. Em solução, apresenta tonalidade amarelo esverdeada. O peso molecular é 442,24, sendo solúvel tanto em água (1,5mg/mL) quanto no veículo (3,0 mg/mL). A fórmula molecular é C11H10BrN5C4H6O6.
Conservante
Purite® é um conservante inovador, não sensibilizante, constituído por derivados do oxicloro, que em contato com luz, se transforma em água e cloreto de sódio, componentes da lágrima natural.
Farmacodinâmica
Mecanismo de ação:
O Tartarato de Brimonidina é um agonista alfa-adrenérgico. O pico do efeito hipotensivo ocular é observado duas horas após o uso. Estudos fluorofotométricos em animais e humanos indicam que o Tartarato de Brimonidina tem duplo mecanismo de ação, agindo através da redução da produção do humor aquoso e do aumento da drenagem pela via do fluxo uveoscleral.
Farmacocinética
A concentração plasmática máxima é atingida num período de 0,5 a 2,5 horas após a administração oftálmica e declina com uma meia-vida sistêmica de aproximadamente 2 horas. Em humanos, o metabolismo sistêmico do Tartarato de Brimonidina é amplo, ocorrendo fundamentalmente no fígado. A excreção urinária é a principal via de eliminação deste fármaco e seus metabólitos. Aproximadamente 87% de uma dose oral radioativa foi eliminada no espaço de 120 horas após sua administração, sendo que 74% dessa dose foi encontrada na urina.
Estudos clínicos:
A pressão intraocular elevada é o principal fator de risco para a perda do campo visual em quadros de glaucoma. Quanto maior a pressão intraocular, maior a probabilidade de ocorrência de danos ao nervo óptico e de perda de campo visual. Tartarato de Brimonidina solução 0,15% diminui a pressão intraocular com efeitos mínimos sobre os parâmetros pulmonares e cardiovasculares. Foram realizados dois estudos clínicos para avaliar a segurança, eficácia e aceitação de Tartarato de Brimonidina solução 0,15% solução oftálmica, em comparação com Tartarato de Brimonidina solução 0,2% administrado três vezes ao dia em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular. Os resultados mostraram que Tartarato de Brimonidina solução 0,15% é comparável ao Tartarato de Brimonidina solução 0,2% em relação ao efeito redutor sobre a pressão intraocular, e, realmente reduz a PIO em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular em aproximadamente 2 – 5 mmHg.
Fontes consultadas
Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Alphagan® Z (apresentação solução 0,1%), Alphagan® (apresentação solução 0,2%), e Alphagan® P (apresentação solução 0,15%).