Mecobalamina pode ser utilizado no tratamento da deficiência de B12 ocasionada por condições (anemia perniciosa, ressecção ou bypass gástrico e pacientes que fazem uso de metformina) que provoquem má absorção digestiva. Juntamente com outros tratamentos associados, pode ser auxiliar no tratamento de hiperhomocisteinemia, neuropatia diabética periférica, neurites e nevralgias.
Quais as contraindicações do Mecobalamina?
Este medicamento não deve ser usado por pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula. A suplementação com vitamina B12 pode mascarar uma deficiência de folato.
Este medicamento é contraindicado para uso pediátrico.
Gravidez
De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta a categoria de risco C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso sublingual.
Um comprimido sublingual ao dia.
Colocar um comprimido sob a língua e permanecer com a boca fechada, sem engolir e mastigar, até que ocorra a dissolução completa do medicamento.
A duração do tratamento fica a critério do médico.
Pode ser utilizado até 4 comprimidos ao dia.
A dose somente deve ser aumentada sob orientação médica.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Reações gastrointestinais como anorexia, náusea, vômitos.
Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Rash cutâneo.
Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Mecobalamina maior do que a recomendada?
Não se tem conhecimento de uso abusivo de Mecobalamina, no entanto, caso ocorra, a eliminação se dá em grande parte por via urinária, devendo-se tomar medidas gerais sintomáticas e de suporte.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Mecobalamina com outros remédios?
As formulações contendo potássio de liberação lenta, bem como os aminosalicilatos, colestiramina, colchicina e neomicina podem reduzir a absorção da vitamina B12 no trato gastrintestinal. O ácido ascórbico pode degradar a vitamina B12.
Os antibióticos podem interferir nos ensaios microbiológicos para determinação das concentrações sérica e eritrocitária de vitamina B12 no sangue, causando falsos resultados baixos.
Nitratos e fluorouracil interagem com mecobalamina aumentando os efeitos adversos.
Cloranfenicol antagoniza a ação hematopoiética da mecobalamina.
Fenobarbital, primidona, pirimetamina, ácido valpróico e hidantoína não devem ser utilizados com mecobalamina porque sua eficácia é inibida. Aminoglicosídeos, inibidores de próton, metformina e anticonvulsivantes interferem com a absorção e função da mecobalamina.
O consumo de álcool com a mecobalamina atua contra sua ação.
Quais cuidados devo ter ao usar o Mecobalamina?
A Vitamina B12 pode mascarar a deficiência de ácido fólico.
Gravidez
De acordo com a categoria de risco de fármacos destinados às mulheres grávidas, este medicamento apresenta a categoria de risco C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Lactação
Não é conhecida a segurança do uso de vitamina B12 durante a lactação. Este medicamento não deve ser utilizado por lactantes sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Geriatria (idosos)
Não se conhece problemas relacionados ao uso de vitamina B12 em idosos.
Insuficiência renal/hepática
Recomenda-se a determinação da concentração plasmática de vitamina B12 antes do tratamento e o ajuste de dose se constatada a necessidade pelo médico.
Atenção diabéticos: contém açúcar.
Este medicamento contém lactose.
Qual a ação da substância Mecobalamina?
Resultados de Eficácia
Estudos demonstram uma melhora significante da neuropatia periférica após 12 semanas de tratamento1 . Uma diminuição da fraqueza motora e sensibilidade a dor também foi observada com o uso de mecobalamina2 . A evidência sugere que a metilcobalamina melhorou o tempo da recuperação para a função do nervo facial na paralisia de Bell e também melhorou o ritmo de sono1-3
Em um estudo conduzido por Naseri e colaboradores, 32 pacientes que faziam diálise com idades entre 10 e 324 meses com hiperhomocisteinemia receberam 10 mg/dia de folato e 1000 mcg de mecobalamina sublingual por 12 semanas. Os níveis séricos de homocisteína, folato e B12 foram medidos antes e após o tratamento. Dezoito pacientes (56,2%) tiveram hiperhomocisteinuria. Vitamina B12 e folato foram normais ou elevados em todos os casos. Dois pacientes saíram do estudo por transplante ou consumo irregular de medicamentos. Os níveis séricos de homocisteína diminuíram e atingiram valores normais em 50%. Uma diferença estatisticamente significante foi encontrada entre os níveis de homocisteína antes e após o tratamento (IC 95%, 5.1-8.9, p=0.0001), mostrando uma redução dos níveis de homocisteína após o tratamento 4 .
Um estudo conduzido por Parry-Strong e colaboradores comparou uma única aplicação intramuscular de 1mg de hidroxicobalamina com 1000 mcg por dia de mecobalamina nas concentrações séricas de vitamina B12 em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com metformina
Trinta e quatro pacientes com concentrações de vitamina B12 abaixo de 220 pmol/L foram recrutados e randomizados para receber um dos dois tratamentos. O objetivo primário foi avaliar a concentração de vitamina B12 após 3 meses. Dezenove pacientes utilizaram metformina e 15 pacientes utilizaram a injeção. Após 3 meses, a média e DP de vitamina B12 foi de 372.1 (103.3) pmol/L para o grupo da metformina comparado a 251.7 (106.8) pmol/L (p=0.002). Concluiu-se que a diminuição sérica dos níveis de vitamina B12 em pacientes com diabetes tipo 2 tratados com metformina podem ser corrigidos através da mecobalamina sublingual ou injeções de hidroxicobalamina5 .
Há uma revisão sistemática publicada em 2016 que teve o objetivo de informar os médicos sobre a eficácia da vitamina B12 oral como substituto adequado em pacientes com anemia perniciosa6 . Essa revisão sistemática incluiu dois ensaios clínicos randomizados, três trabalhos prospectivos, uma revisão sistemática e três revisões clínicas preencheram os critérios de inclusão. Concluiu-se que a reposição oral de vitamina B12 em 1000 mcg por dia foi adequada para aumentar os níveis de vitamina B12 em pacientes com anemia perniciosa.
Referências bibliográficas
- Maladkar M, Saggu NJS, Moralwar P, Mhate AA, Zemse D, Bhoraskar Journal of Diabetes mellitus. 2013; 3: 20-26.
- Zhang M, Han W, Hu S, Xu H Neural Plast. 2013; 2013: 424651.
- Jalaludin MA. Methylcobalamin treatment of Bell’s palsy. Methods Find Exp Clin Pharmacol1995;17:539-544.
- Naseri M, Sarvari GR, Esmaeeli M, Azarfar A, Rasouli Z, Moeenolroayaa G, Jahanshahi S, Farhadi S, Heydari Z, SaghebTaghipoor N .J Renal Inj Prev. 2016 Aug 6;5(3):134-9.
- Parry-Strong A, Langdana F, Haeusler S, Weatherall M, N Z Med J. 2016 Jun 10;129 (1436):67-75.
- Chan CQ, Low LL, Lee KH. Oral Vitamin B12 Replacement for the Treatment of Pernicious Anemia. Front Med (Lausanne). 2016 Aug 23;3:38.
Características Farmacológicas
A mecobalamina é a forma ativa da vitamina B12. Pode ser sintetizada da hidroxicobalamina pela adição de um grupo metil. É necessária para os processos celulares vitais incluindo metilação e síntese de DNA. A mecobalamina é um cofator no ciclo da metionina, na enzima metionina sintase, transferindo grupos metil para a regeneração da metionina a partir da homocisteína. A mecobalamina é a única forma capaz de cruzar a barreira hemato-encefálica sem sofrer redução.
A vitamina B12 funciona com um doador de metil (metilação). Muitas funções bioquímicas se baseiam neste processo de metilação, tais como metabolismo energético, função nervosa e imune. Os doadores metil auxiliam a produção de diversas substâncias químicas cerebrais melhorais. Com o envelhecimento, a habilidade do organismo para esta metilação diminui, contribuindo para o processo de envelhecimento.
A mecobalamina atua na produção da mielina, que protege as fibras nervosas. Por causa da importância do mecobalamina na integridade do sistema nervoso, é também um nutriente importante para a visão, melhorando significativamente a acomodação visual. Além disso, auxilia na síntese lipídica neuronal, na regeneração dos axônios e possui uma atividade neuroprotetora, melhorando as doenças degenerativas e síndromes neuropáticas, bem como a neuropatia periférica. Outro uso bem estudado de mecobalamina tem relação com o sono, embora o mecanismo de ação exato ainda não esteja claro, sabese que a mecobalamina é necessária para a síntese da melatonina.
Antagoniza a neurotoxicidade glutamato-induzida e também possui efeitos analgésicos, aliviando a dor em neuropatias, neuralgias e dor lombar.
A mecobalamina é uma forma altamente biodisponível de vitamina B12. A forma sublingual da mecobalamina oferece vantagens uma vez que se dissolve rapidamente sob a língua, sendo absorvida diretamente na corrente sanguínea. Os níveis sanguíneos de vitamina B12 tornam-se disponíveis tão cedo quanto 15 minutos após a administração e ainda são elevados 24 horas após a administração. Quando usado diariamente, esta forma mantém um nível suficiente de vitamina B12.
A excreção da mecobalamina ocorre por via urinária. A excreção de mecobalamina pela urina é cerca de 1/3 em relação à excreção de cianocobalamina, indicando assim uma maior retenção de mecobalamina no organismo. Ou seja, comparado com a cianocobalamina, a mecobalamina é melhor absorvida e retida em quantidades mais elevadas dentro dos tecidos.
Fontes consultadas
- Bula do profissional do medicamento Dozemast.
Doenças relacionadas
