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Aspartato de Ornitina: bula, para que serve e como usar

Utilizado no tratamento de hiperamonemia produzida por doenças hepáticas agudas e crônicas, como por exemplo: cirrose hepática, esteatose hepática, hepatite, especialmente para a terapia de transtornos mentais incipientes (pré-coma) ou complicações neurológicas (encefalopatia hepática).

Quais as contraindicações do Aspartato de Ornitina?

Não deve ser utilizados por pacientes que tenham alergia a algum dos componentes da fórmula. Insuficiência renal grave (pode-se tomar como referência o valor sérico da creatinina superior a 3 mg/100 ml).

Este medicamento deve ser administrado somente pela via recomendada para evitar riscos desnecessários.

Granulado

Uso oral.

O conteúdo do envelope deverá ser dissolvido em bastante líquido (por exemplo, em um copo de água, suco ou chá frio) e tomado durante ou após as refeições. Após o preparo, recomenda-se o consumo imediato.

Deve ser ingerido de 1 a 2 envelopes ao dia. A dose poderá ser aumentada se o seu médico recomendar.

Recomendamos que a dose não ultrapasse 6 envelopes ao dia.

Infusão

Uso intravenoso.

Esse medicamento deve ser aplicado somente por profissional da saúde qualificado.

Não deve ser administrado em artérias nem aplicado por via intramuscular.

O conteúdo das ampolas deve ser diluído em solução para infusão imediatamente antes do uso. Durante a infusão, a concentração final não deve exceder o máximo de 5 g/h (correspondente a 1 ampola/ hora). Se o funcionamento do fígado estiver muito comprometido, a velocidade de infusão deve ser ajustada de modo a evitar náuseas e vômitos.

Ainda, por razões de tolerância venosa, a dose não deverá exceder 6 ampolas por 500 ml de infusão (60 mg/ml).

Aspartato de Ornitina pode ser adicionado a todas as soluções convencionais de infusão, como por exemplo soro fisiológico 0,9%, soro glicosado, ringer lactato, pois não foram observadas peculiaridades em relação a miscibilidade.

Recomendamos o uso geral de até 4 ampolas diárias. Dependendo da recomendação médica esta dose poderá ser alterada.

No caso de transtorno mental incipiente (pré-coma) ou obnublação mental (coma), até 8 ampolas durante 24 horas, dependendo do grau de gravidade.

Administração de altas doses de Aspartato de Ornitina requer monitoramento dos níveis de uréia sérica e na urina.

Granulado

Reação incomum (> 0,1% e < 1%):

Transtornos gastrintestinais como náuseas, dor de estomago, vômitos, flatulência e diarreia.

Reação muito rara (< 0,01%):

Dor nos membros (braços e pernas).

Esses transtornos geralmente não requerem descontinuação do tratamento e desaparecem com a redução da dose.

Infusão

Reação incomum (> 0,1% e < 1%)

Náuseas.

Reação rara (> 0,01% e < 0,1%)

Vômitos.

Esses transtornos geralmente não requerem descontinuação do tratamento e desaparecem com a redução da dose ou redução da velocidade e fluxo de infusão.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Aspartato de Ornitina com outros remédios?

Até o momento, não foram relatados casos de interações medicamentosas.

Até o momento, não foram relatados casos de interferências em exames laboratoriais.

Quais cuidados devo ter ao usar o Aspartato de Ornitina?

Antes de administrar Aspartato de Ornitina, verifique se o paciente possui alguma alteração renal.

Gravidez

Não foram realizados estudos com Aspartato de Ornitina em mulheres grávidas ou em animais. A Aspartato de Ornitina é um aminoácido não-essencial que normalmente está envolvido na formação da ureia. Não foram encontradas evidências de problemas de fertilidade ou dano fetal em estudos conduzidos com coelhos e camundongos em doses 12 vezes superiores àquelas indicadas em humanos. A administração de Aspartato de Ornitina nesses casos deve ser evitada e, em casos em que o tratamento for considerado necessário, o risco-benefício deve ser avaliado.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação e pediatria

Até o momento, não se sabe se Aspartato de Ornitina é excretado no leite materno. Também não são conhecidos os efeitos do seu uso em crianças. Nesses o risco-benefício deve ser avaliado.

Geriatria

Até o momento, não se conhecem precauções e advertências específicas para o uso em idosos.

Insuficiência renal/ hepática

Não deve ser utilizado por pacientes com insuficiência renal grave (doença renal).

Devido à doença, e não ao tratamento, recomenda-se não dirigir veículos ou operar máquinas.

Atenção diabéticos: o granulado contém açúcar.

Qual a ação da substância Aspartato de Ornitina?

Resultados de Eficácia


A eficácia clínica de Aspartato de Ornitina (L-ornitina- L-aspartato) nas hepatopatias foi amplamente examinada e descrita por meio de observações terapêuticas e estudos clínicos.

Nessas investigações, administrou-se Aspartato de Ornitina, por via oral e também em combinação, a pacientes com insuficiência hepática leve, moderada ou grave. Em geral, a causa da alteração funcional era cirrose hepática, mas também foram incluídos pacientes com outras hepatopatias. A duração documentada dos estudos oscilou entre alguns dias e vários anos.

Durante os últimos anos, realizaram-se estudos clínicos sobre a eficácia e a tolerabilidade de Aspartato de Ornitina (L-ornitina-L-aspartato), segundo os avanços metodológicos gerais de pesquisa clínica e da medicina baseada em evidências. Entre outros avanços metodológicos, encontram-se principalmente critérios como o controle por placebo, condição duplo-cega, distribuição randomizada do tratamento, inclusão de um número suficiente de casos segundo estimativa de tamanho da amostra, respeito às normas de boas práticas clínicas, etc. Desta forma pôde-se comprovar que o tratamento com Aspartato de Ornitina (L-ornitina-Laspartato) cumpre claramente as exigências da medicina baseada em evidências.

Referências:

Grüngreiff K, Lambert-Baumann J. Wirksamkeit von L-Ornithin-L-Aspartat-Granulat bei chronischen Lebererkrankungen. Ergebnisse einer Anwendungsbeobachtung bei 1167 Patienten. Med Welt 2001; 52: 219–226.
Kircheis G, Nilius R, Held C et al. Therapeutic efficacy of L-ornithine-L-aspartate infusions in patients with cirrhosis and hepatic encephalopathy: results of a placebo-controlled, double-blind study. Hepatology 1997; 25(6):1351–1360.
Rees CJ, Oppong K, Mardinie H Al, Hudson M, Record CO. Effect of L-ornithine-L-asparate on patients with and without TIPS undergoing glutamine challenge: a double blind, placebo controlled trial. Gut 2000; 47:571–574.
Staedt U, Leweling H, Gladisch R, Kortsik C, Hagmuller E, Holm E. Effects of ornithine aspartate on plasma ammonia and plasma amino acids in patients with cir-rhosis. A doubleblind, randomized study using a four-fold crossover design. J Hepatol 1993; 19(3): 424-430.
Fehér J, Láng I, Gógl A et al. Effect of ornithineaspartate infusion on elevated serum ammonia concentration in cirrhotic patients – results of a randomized, placebo-controlled double-blind multicentre trial. Med Sci Monit 1997; 3(5):669-673
Kircheis G, Wettstein S, Dahl S., Haussinger D. Clinical efficacy of L-ornithine-L-aspartate in the management of hepatic encephalopaty.

Características Farmacológicas


Aspartato de Ornitina é um medicamento à base de L-ornitina-L-aspartato, uma mistura de aminoácidos (Lornitina e L-aspartato):

O principio ativo de Aspartato de Ornitina, seja como concentrado para a solução destinada à perfusão ou como granulado, é o Aspartato de Ornitina, conhecido internacionalmente como a L-ornitina-L-aspartato ou simplesmente Lola, que é o sal dos aminoácidos naturais Aspartato de Ornitina e aspartato.

Propriedades Farmacodinâmicas

Por meio de um mecanismo ativador dos substratos, ambas as substâncias estimulam o ciclo da ureia no fígado, por meio do qual a amônia é metabolizada em ureia, e a síntese de glutamina no fígado, nos músculos e no cérebro.

A síntese de ureia se dá nos hepatócitos periportais. Nessas células, a Aspartato de Ornitina serve tanto como ativador da enzima carbamoil-fosfato-sintase, como substrato na síntese de ureia. A síntese de glutamina é localizada nos hepatócitos perivenosos. Especialmente em condições patológicas, aspartatos e outros dicarboxilatos, incluindo produtos do metabolismo da Aspartato de Ornitina, são absorvidos nessas células e usados na ligação da amônia na forma de glutamina.

Sob condições fisiológicas, Aspartato de Ornitina e aspartato não são produtos limitantes para a síntese de ureia.

Estudos em animais sugerem que o efeito redutor de amônia de Aspartato de Ornitina é causado pelo aumento da síntese de glutamina. Estudos clínicos demonstraram um aumento do quociente aminoácidos de cadeia ramificada/ aminoácidos aromáticos.

Propriedades Farmacocinéticas

L-ornitina-L-aspartato é rapidamente absorvido e transformado em Aspartato de Ornitina e aspartato. Ambos os aminoácidos possuem rápida eliminação (pelos rins) e meia vida de 0,3-0,4 horas. Uma fração de aspartato é recuperada na urina na forma inalterada.

Interação alimentícia: posso usar o Aspartato de Ornitina com alimentos?

Até o momento, não foram relatados casos de interações alimentares.

Fontes consultadas

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Hepa-Merz®.

Doenças relacionadas

Hepatite B, Cirrose Hepática

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